रेटट्रूटाइड

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रेटाट्रूटाइड (LY3437943) एसीटेट ग्लूकागन रिसेप्टर (GCGR), ग्लूकोज {{1} निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR), और ग्लूकागन {{2} जैसे पेप्टाइड -1 रिसेप्टर (GLP-1R) के लिए एक ट्रिपल एगोनिस्ट पेप्टाइड है। रेटट्रूटाइड एसीटेट 5.79, 0.0643, के EC50 मानों के साथ मानव GCGR, GIPR और GLP-1R को रोकता है...
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रुयपेप्टाइड बायोटेक्नोलॉजी कंपनी लिमिटेड चीन में रेटाट्रूटाइड के सबसे विश्वसनीय निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। यदि आप चीन में बने उच्च गुणवत्ता वाले रेटट्रूटाइड खरीदने जा रहे हैं, तो हमारे कारखाने से उद्धरण प्राप्त करने के लिए आपका स्वागत है। साथ ही डिस्काउंट की जानकारी भी उपलब्ध है.

 

उत्पाद विवरण

 

रेटट्रूटाइड(LY3437943) एसीटेट ग्लूकागन रिसेप्टर (GCGR), ग्लूकोज {{1} निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR), और ग्लूकागन {{2} जैसे पेप्टाइड -1 रिसेप्टर (GLP-1R) के लिए एक ट्रिपल एगोनिस्ट पेप्टाइड है।

रेटट्रूटाइड एसीटेट क्रमशः 5.79, 0.0643, और 0.775 एनएम के ईसी50 मूल्यों के साथ मानव जीसीजीआर, जीआईपीआर और जीएलपी-1आर को रोकता है। यह क्रमशः 2.32, 0.191 और 0.794 एनएम के ईसी50 मूल्यों के साथ माउस जीसीजीआर, जीआईपीआर और जीएलपी-1आर पर गतिविधि प्रदर्शित करता है।

विवो में, रेटट्रूटाइड (LY3437943) एसीटेट GCGR के साथ जुड़ता है और GIP या GLP-1 रिसेप्टर्स के माध्यम से कार्य करके आईपीजीटीटी में ग्लूकोज सहिष्णुता को बढ़ाता है। रेटाट्रूटाइड एसीटेट द्वारा ग्लूकागन रिसेप्टर के माध्यम से सक्रियण से महत्वपूर्ण वजन में कमी आती है और ऊर्जा व्यय में वृद्धि होती है। मोटापे से संबंधित शोध में रेटट्रूटाइड एसीटेट का उपयोग किया जा सकता है।

रेटाट्रूटाइड संयुक्त राज्य अमेरिका की एली लिली एंड कंपनी द्वारा विकसित एक नई प्रकार की मल्टी{0}}लक्ष्य पेप्टाइड दवा है, यह एक यात्रा है

जीएलपी-1आर/जीआईपीआर/जीसीजीआर का रिसेप्टर एगोनिस्ट। इसका मुख्य तंत्र एक ही समय में ग्लूकागन जैसे पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1), ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (जीआईपी) और ग्लूकागन (जीसीजी) रिसेप्टर्स को सक्रिय करके चयापचय प्रक्रिया को विनियमित करना है, और इसका उपयोग मोटापे और टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए किया जाता है।इसकी प्रमुख विशेषताएं निम्नलिखित हैं:

 

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सामान विशेष विवरण
प्रोडक्ट का नाम रेटट्रूटाइड
CAS संख्या। 2381089-83-2
आण्विक सूत्र C187H291N45O59
उपस्थिति सफेद पाउडर
पैकेजिंग 10 मिलीग्राम/शीशी, 10 शीशी/बॉक्स
MOQ 10 शीशियाँ

 

रेटट्रूटाइड की क्रिया का तंत्र और आणविक संरचना:

 

 

1)ट्रिपल एगोनिस्ट डिज़ाइन
- जीएलपी-1 रिसेप्टर: रेटाट्रूटाइड गैस्ट्रिक को खाली करने में देरी करता है, भूख को दबाता है और इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देता है।
- जीआईपी रिसेप्टर: रेटाट्रूटाइड इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है और केंद्रीय तृप्ति संकेतों को नियंत्रित करता है।
- ग्लूकागन रिसेप्टर (जीसीजीआर): रेटट्रूटाइड यकृत ऊर्जा चयापचय को सक्रिय करता है, लिपोलिसिस और ग्लाइकोजेनोलिसिस को बढ़ावा देता है, और बेसल चयापचय दर को बढ़ाता है।
ट्रिपल सहक्रियात्मक प्रभाव ऊर्जा की खपत को कम करते हुए ऊर्जा की खपत को बढ़ाता है, जिससे वजन घटाने के प्रभावों में काफी सुधार होता है।

2) संरचनात्मक अनुकूलन
- जीआईपी कंकाल संशोधन के आधार पर, रिसेप्टर आत्मीयता को बढ़ाने के लिए गैर--प्राकृतिक अमीनो एसिड (जैसे कि स्थिति 13 पर मिथाइलल्यूसीन) को पेश किया गया है।
- सप्ताह में एक बार चमड़े के नीचे इंजेक्शन का समर्थन करते हुए, फैटी एसिड साइड चेन संशोधन के माध्यम से आधा जीवन 7 दिनों तक बढ़ाया जाता है।

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रेटट्रूटाइड के नैदानिक ​​प्रभाव और मुख्य डेटा:
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1) उत्कृष्ट वजन घटाने का प्रभाव:

- 48 सप्ताह का उपचार:12एमजी खुराक समूह में औसत वजन में कमी 24.2% तक पहुंच गई, जो मौजूदा दवाओं (जैसे सेमाग्लूटाइड और तिरजेपेटाइड) की तुलना में काफी बेहतर है।
- लिंग भेद:महिलाओं में वजन घटाने का प्रभाव अधिक महत्वपूर्ण होता है (28.5% बनाम पुरुष 21.2%)।
- खुराक पर निर्भरता:2एमजी से 12एमजी की शुरुआती खुराक तक, खुराक के साथ वजन घटाने का अनुपात बढ़ता है।

 

विभिन्न खुराकों पर वजन घटाने के प्रभावों की तुलना (48-सप्ताह का डेटा):

खुराक 4एमजी 8एमजी 12एमजी
वजन घटाने का अनुपात ~8.7% ~17.5% ~24.2%
कमर की परिधि में कमी -2.1 सेमी -6.1 सेमी -10.2 सेमी

 

वजन घटाने से पहले और बाद में:

2) मेटाबॉलिज्म का व्यापक सुधार:

 

- रक्त शर्करा नियंत्रण:ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (HbA1c) को महत्वपूर्ण रूप से कम करें, और 4mg से ऊपर की खुराक डुलाग्लूटाइड से बेहतर है।
- हृदय चयापचय:ट्राइग्लिसराइड, कोलेस्ट्रॉल और रक्तचाप के स्तर में सुधार, संभावित रूप से हृदय संबंधी जोखिमों को कम करना।
- विस्तारित संकेत:पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम (पीसीओएस) जैसी चयापचय संबंधी बीमारियों के लिए अनुसंधान में उपयोग किया जाता है।

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संकेत और प्रभावकारिता

★ मोटापा उपचार:

दूसरे चरण के क्लिनिकल परीक्षण में, उच्चतम खुराक समूह (12 मिलीग्राम) के रोगियों का वजन 48 सप्ताह के बाद औसतन 24.2% कम हो गया, और कुछ रोगियों का वजन 30% से अधिक कम हो गया।

★ टाइप 2 मधुमेह:

ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (HbA1c) को महत्वपूर्ण रूप से कम करें और रक्त शर्करा नियंत्रण में सुधार करें।

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★ मेटाबॉलिक डिसफंक्शन-एसोसिएटेड फैटी लिवर डिजीज (MASLD):

रेटट्रूटाइड लीवर में वसा की मात्रा को 86% तक कम कर सकता है, और 85% से अधिक रोगियों में लीवर स्टीटोसिस का प्रतिगमन होता है।

★ संभावित हृदय संबंधी लाभ:

पशु अध्ययनों से पता चला है कि यह रक्तचाप और हृदय समारोह में सुधार करके अप्रत्यक्ष रूप से हृदय स्वास्थ्य की रक्षा कर सकता है, लेकिन आगे नैदानिक ​​सत्यापन की आवश्यकता है।

 

बाज़ार की संभावनाएँ और चुनौतियाँ:

 

 

◎ विभेदन लाभ:
मौजूदा जीएलपी -1 एकल लक्ष्य (जैसे सेमाग्लूटाइड) या दोहरे लक्ष्य वाली दवाओं (जैसे तिरजेपेटाइड) की तुलना में, रेटाट्रूटाइड के ट्रिपल तंत्र में वजन घटाने और चयापचय में सुधार की अधिक संभावना है।

 

◎ लागत और पहुंच:
वर्तमान में, पेप्टाइड दवाओं की उत्पादन लागत अपेक्षाकृत अधिक है, लेकिन रेटट्रूटाइड के लंबे समय तक काम करने वाले गुण दवा की आवृत्ति को कम कर सकते हैं और रोगी के अनुपालन में सुधार कर सकते हैं।

 

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